Консультации врачей
  • Лекарства и инструкции
  • Болезни от А до Я
  • Медицинские учреждения
  • Вопросы врачам


БИКАЛУТАМИД Инструкция и описание к лекарственному препарату

Название переведенное на латиницу BICALUTAMID, а также международное имя бикалутамид, оно же на латинице bicalutamide


Показания к применению
• Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона или хирургической кастрацией.
• Местно-распространённый рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
• Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.


Описание влияния на организм
• Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности.
• Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно -энантиомера.
• Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.
• Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железыУ некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.


Противопоказания к препарату

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция ; детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.


С осторожностью. Нарушение функции печени.


Побочные действия на организм

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Часто:
Диарея.
Тошнота.
• Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Холестаз и желтуха.
Зуд.
• Астения при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос.
Снижение полового влечения.
Сексуальные дисфункции.
Прибавка в весе..
Редко:
Реакции повышенной чувствительности.
• Включая ангионевротический отек и крапивницу.
Интерстициальные заболевания легких стенокардия.
Удлинение интервала QT.
• Нарушения ритма сердца при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе.
Депрессия.
Диспепсия.
Гематурия..

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1% :

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Сердечная недостаточность..
Со стороны пищеварительной системы:
Анорексия.
Сухость во рту.
Диспепсия.
Дисфагия.
Запор.
Метеоризм..
Со стороны дыхательной системы:
Одышка..
Со стороны кроветворной системы:
Анемия.
Лейкопения..
Со стороны кожи и её придатков:
Алопеция.
Сыпь.
Повышенная потливость.
Гирсутизм..
Со стороны лабораторных показателей:
Гипергликемия.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз..
Прочие:
Боль в животе.
Боль в груди.
Боль в тазовой области.
Боль в спине.
• Снижение или повышение массы тела.
Отеки.
Сахарный диабет.
Лихорадка..


Предостережения к использованию

При беременности: Не должен назначаться пациентам женского пола.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 , следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYPЗА4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.:


Как применять

Внутрь.

Взрослые мужчины :

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.

Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек:
Коррекция дозы не требуется..
Нарушения функции печени:
• При легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида..


Последствия неправильной дозировки

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.



Сочетание с другими лекарствами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что -энантиомер бикалутамида ингибирует CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина .



ATX: L02BB03
Лекарства из одной категории "Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью":
ФЛУЦИНОМ флутамид
КАСОДЕКС бикалутамид
ФЛУТАМИД ПЛИВА флутамид
ФЛУТАМИД флутамид
БИЛУМИД бикалутамид


Предупреждение! Перед тем как применять лекарственное средство БИКАЛУТАМИД (BICALUTAMID), необходимо пройти консультацию с вашим лечащим врачом. Ни в коем случае не используйте данный препарат без назначения и наблюдения специалистом.
Информация изложенная на этой странице приведена в свободном переводе и может отличаться от действительности, быть не актуальной и ошибочной. Информация предоставлена исключительно для ознакомления. Полная инструкция по использованию лекарства находится в коробочке с препаратом.

  Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни...
  Ваше зрение - проверьте себя Глаза, пожалуй, самый ценный орган...
  Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?




Как часто вы болели ОРВИ и гриппом этой зимой?

Раза три точно, а может и больше
Не более двух раз
Один случай был
Я не болел благодаря витаминам и крепкому иммунитету
Не болел т.к. закалялся
Я не считал(а)