Консультации врачей
  • Лекарства и инструкции
  • Болезни от А до Я
  • Медицинские учреждения
  • Вопросы врачам


РЕВОЛЕЙД Инструкция и описание к лекарственному препарату

Название переведенное на латиницу REVOLADE, а также международное имя элтромбопаг, оно же на латинице eltrombopag


Показания к применению
• С целью уменьшения риска кровотечения при лечении тромбоцитопении у пациентов с хронической иммунной тромбоцитопенической пурпурой при недостаточной эффективности кортикостероидов, иммуноглобулинов или спленэктомии.


Описание влияния на организм
• Стимулятор гемопоэза.
• Тромбопоэтин - это основной цитокин, который принимает участие в регуляции мегакариопоэза и выработке тромбоцитов.
• Он является эндогенным лигандом для рецептора тромбопоэтина.
• Элтромбопаг взаимодействует с трансмембранным доменом человеческого рецептора тромбопоэтина и инициирует каскад передачи сигнала, напоминающий таковой для эндогенного тромбопоэтина, что сопровождается индукцией пролиферации и дифференцировки мегакариоцитов из клеток-предшественников костного мозга. Элтромбопаг отличается от тромбопоэтина с точки зрения эффектов на агрегацию тромбоцитов.
• В отличие от тромбопоэтина, воздействие элтромбопага на тромбоциты здорового человека не усиливает агрегацию под действием аденозиндифосфата и не стимулирует экспрессию Р-селектинаЭлтромбопаг не препятствует агрегации тромбоцитов под действием АДФ или коллагена.


Противопоказания к препарату

Нет известных противопоказаний для применения препарата по показаниям в рекомендуемых дозах.


С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек, печени, при наличии факторов риска тромбоэмболии , при беременности, в период лактации.


Побочные действия на организм

Безопасность и эффективность элтромбопага была показана в ходе 2 двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у взрослых пациентов с хронической ИТП, ранее получавших лечение. Большинство побочных реакций, связанных с применением элтромбопага, имели легкую или умеренную выраженность, раннее начало, и в редких случаях являлись причиной для изменения лечения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто ; часто ; иногда ; редко .

Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто - тошнота.
Диарея.
Повышение активности АСТ.
• АЛТ; часто - сухость во рту.
Рвота..
Дерматологические реакции:
Часто - алопеция.
Сыпь..
Со стороны костно-мышечной системы:
• Часто - боль в спине.
• Боль в грудной клетке костно-мышечного характера.
Костно-мышечная боль.
Миалгия..


Предостережения к использованию

При беременности:

Данных об эффективности и безопасности элтромбопага при беременности не имеется.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли элтромбопаг с грудным молоком. В период грудного вскармливания лечение элтромбопагом не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Эффективность и безопасность применения элтромбопага для лечения других заболеваний и состояний, сопровождающихся тромбоцитопенией, включая тромбоцитопению после химиотерапии и миелодиспластические синдромы, в настоящее время не установлены.

Нарушения функции печени:

При применении элтромбопага возможны нарушения лабораторных показателей функции печени. В клинических исследованиях отмечено повышение уровня АЛТ, ACT и непрямого билирубина. Эти явления носили по большей части легкий и обратимый характер без клинически значимых симптомов, которые бы свидетельствовали о нарушении функции печени. По данным 2 плацебо-контролируемых исследований нежелательные явления в виде повышения уровня АЛТ были отмечены у 5.7% и 4% пациентов, получавших лечение элтромбопагом и плацебо соответственно. Сывороточные уровни АЛТ, ACT и билирубина необходимо оценить до начала лечения элтромбопагом, затем контролировать каждые 2 недели во время титрования дозы, а также ежемесячно после назначения стабильной дозы. Повторное исследование после выявления нарушений функциональных тестов печени проводят в течение 3-5 дней. В случае подтверждения отклонения мониторинг продолжают до момента его стабилизации, либо возвращения показателей к исходному уровню.

Лечение элтромбопагом прекращают в случае увеличения уровня АЛТ и наличия следующих признаков:

• Прогрессирование отклонения, либо сохранение отклонения &ge 4 недель, либо.
• Его сочетание с повышением уровня прямого билирубина, либо.
• Его сочетание с клиническими симптомами поражения печени, либо признаками декомпенсации функции печени.

У пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз/сут.

Тромботические/тромбоэмболические осложнения:

Количество тромбоцитов выше нормы представляет теоретический риск тромботических/тромбоэмболических осложнений. В клинических исследованиях элтромбопага тромбоэмболические осложнения наблюдались при низком и нормальном количестве тромбоцитов. При исследованиях ИТП у 17 из 446 пациентов был отмечен 21 эпизод тромбоэмболии. Тромбоэмболии включали: эмболию, в т.ч. легочную эмболию, тромбоз глубоких вен, транзиторные ишемические атаки, инфаркт миокарда, ишемический инсульт и заподозренный пролонгированный обратимый ишемический неврологический дефицит.

Тромботические/тромбоэмболические осложнения могут быть следствием очень значительного увеличения количества тромбоцитов. Пациентам с известными факторами риска тромботических/тромбоэмболических осложнений требуется особый контроль при назначении элтромбопага. Следует тщательно контролировать количество тромбоцитов и рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене элтромбопага, если количество тромбоцитов превышает целевые значения.

В контролируемом исследовании с участием пациентов с тромбоцитопенией и хроническими заболеваниями печени , перенесших элективные инвазивные вмешательства, риск тромботических осложнений был повышен у пациентов, получавших элтромбопаг в дозе 75 мг 1 раз/сут в течение 14 дней. Было отмечено 6 тромботических осложнений в группе пациентов, получавших элтромбопаг, и 1 - в группе плацебо. Все тромботические осложнения, отмеченные у пациентов из группы элтромбопага, были в системе воротной вены.

Кровотечение после прекращения лечения элтромбопагом:

После прекращения лечения элтромбопагом у большинства пациентов уровень тромбоцитов в течение 2 недель возвращается к исходному уровню, что повышает риск развития кровотечения, а в некоторых случаях может вызвать кровотечение. Количество тромбоцитов следует еженедельно контролировать на протяжении 4 недель после отмены элтромбопага.

Образование ретикулина в костном мозге и риск фиброза костного мозга:

Агонисты рецептора тромбопоэтина, включая элтромбопаг, могут повышать риск образования или разрастания ретикулиновых волокон в костном мозге. Перед началом лечения элтромбопагом следует оценить мазки периферической крови для определения исходного уровня морфологических изменений клеток. После достижения стабильной дозы элтромбопага ежемесячно выполняют общий клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. При выявлении незрелых или диспластических клеток следует провести исследование мазка периферической крови на предмет появления новых, либо усиления существующих морфологических изменений , либо выявления цитопении. При появлении у пациента новых, либо усилении существующих морфологических отклонений или цитопении следует прекратить лечение элтромбопагом и рассмотреть вопрос о биопсии костного мозга, включая окраску мазка с целью выявления фиброза.

Злокачественные новообразования и прогрессирование злокачественных новообразований:

Существует теоретическая возможность того, что агонисты рецептора тромбопоэтина способны стимулировать прогрессирование существующих гематологических новообразований, например, миелодиспластического синдрома. В ходе клинических исследований не было показано различий в частоте злокачественных новообразований или злокачественных новообразований крови между пациентами, получавшими плацебо, и пациентами, получавшими элтромбопаг.

Катаракта:

В токсикологических исследованиях элтромбопага у грызунов выявлялась катаракта. Клиническое значение этих данных неизвестно. Рекомендуется плановый контроль пациентов на предмет развития катаракты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Исследования по влиянию элтромбопага на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не проводились. На основании фармакологических свойств элтромбопага отрицательное влияние на такие виды деятельности не ожидается. Однако при оценке способности пациента выполнять действия, которые требуют быстроты мышления, двигательных и познавательных навыков, следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль нежелательных эффектов элтромбопага.



Как применять

Режим дозирования устанавливается индивидуально на основании количества тромбоцитов. Для поддержания необходимого с клинической точки зрения количества тромбоцитов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

У большинства пациентов повышение количества тромбоцитов происходит через 1-2 недели лечения.

Взрослым рекомендуемая начальная доза препарата Револейд составляет 50 мг 1 раз/сут. Если через 2-3 недели начальной терапии количество тромбоцитов ниже уровня, необходимого с клинической точки зрения (т.е. 50 000/мкл), то дозу можно увеличить до максимальной - 75 мг 1 раз/сут.

Стандартная коррекция дозы составляет 25 мг/сут. Однако у некоторых пациентов может потребоваться комбинация различных доз в разные дни.

После любой коррекции дозы препарата Револейд количество тромбоцитов следует контролировать, по меньшей мере, еженедельно в течение 2-3 недель. Изменение количества тромбоцитов у пациента следует ожидать не ранее чем через 2 недели после коррекции дозы.

При количестве тромбоцитов 200 000-400 000/мкл рекомендуется снизить дозу препарата Револейд.

Лечение препаратом Револейд следует приостановить, если количество тромбоцитов превышает 400 000/мкл. При уменьшении количества тромбоцитов менее 150 000/мкл следует возобновить лечение в редуцированной суточной дозе.

Револейд следует принимать, по меньшей мере, за 4 ч до или через 4 ч после приема антацидов, молочных продуктов или минеральных добавок, содержащих поливалентные катионы .

Револейд можно принимать с пищей, содержащей небольшое количество кальция либо, что предпочтительно, вовсе не содержащей кальций.

Безопасность и эффективность применения элтромбопага у детей не установлены

Имеются ограниченные данные по применению элтромбопага у пациентов в возрасте 65 лет и старше. В ходе клинических исследований элтромбапага не было отмечено клинически значимых различий безопасности препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, по сравнению с более молодыми пациентами. Однако не исключена повышенная чувствительность к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста.

У пациентов - жителей и выходцев из Восточной Азии и их потомков (например, китайцев, японцев, жителей Тайваня и корейцев) рекомендуется назначать препарат в сниженной начальной дозе 25 мг 1 раз/сут. Необходимо контролировать количество тромбоцитов. Допускается использовать стандартные критерии и рекомендации для дальнейшей коррекции дозы.



Последствия неправильной дозировки

В ходе клинических исследований зарегистрирован один случай передозировки, когда пациент принял внутрь. 500 мг злтромбопага.

Симптомы:
Нераспространенная сыпь, преходящая брадикардия, утомляемость, в повышение активности трансаминаз. Данные изменения были обратимыми. Возможно значительное увеличение количества тромбоцитов, которое может привести к тромботическим/тромбоэмболическим осложнениям.
Лечение:
Следует рассмотреть вопрос о приеме внутрь препаратов, содержащих катионы металлов, например, кальция, алюминия или магния, для уменьшения всасывания элтромболага. Следует тщательно контролировать количество тромбоцитов. Лечение элтромбопагом возобновляют в соответствии с рекомендациями по режиму дозирования.

Поскольку почечная экскреция не является основным путем выведения элтромбопага, который активно связывается с белками плазмы крови, вероятнее всего, гемодиализ не является эффективным методом существенного ускорения выведения элтромбопага из организма.



Сочетание с другими лекарствами

При совместном применении с элтромбопагом следует рассмотреть вопрос о снижении дозы розувастатина, а также проводить тщательный мониторинг. В клинических исследованиях элтромбопага при сопутствующей терапии розувастатином было рекомендовано снижение дозы последнего на 50%. Сочетанный прием элтромбопага и прочих субстратов полипептидных транспортеров органических анионов и белка резистентности рака молочной железы требует осторожности.

Во избежание значительного снижения всасывания элтромбопага вследствие образования хелатных комплексов препарат следует принимать, по меньшей мере, за 4 часа до или после приема антацидов, молочных продуктов и веществ, содержащих поливалентные катионы .

Прием элтромбопага в однократной дозе 50 мг со стандартным высококалорийным завтраком, содержащим большое количество жира и молочные продукты, уменьшает значение AUC0-∞ на 59% и Cmax в плазме крови на 65% . Пища с небольшим содержанием кальция , включающая фрукты, постную ветчину, говядину, фруктовый сок, соевое молоко и крупу без добавок кальция, железа и магния, не оказывает существенного влияния на плазменную экспозицию элтромбопага вне зависимости от калорийности и содержания жира в пище.



ATX: B02BX05
Лекарства из одной категории "Стимулятор тромбопоэза":
ЭНПЛЕЙТ ромиплостим


Предупреждение! Перед тем как применять лекарственное средство РЕВОЛЕЙД (REVOLADE), необходимо пройти консультацию с вашим лечащим врачом. Ни в коем случае не используйте данный препарат без назначения и наблюдения специалистом.
Информация изложенная на этой странице приведена в свободном переводе и может отличаться от действительности, быть не актуальной и ошибочной. Информация предоставлена исключительно для ознакомления. Полная инструкция по использованию лекарства находится в коробочке с препаратом.

  Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни...
  Ваше зрение - проверьте себя Глаза, пожалуй, самый ценный орган...
  Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?




Как часто вы болели ОРВИ и гриппом этой зимой?

Раза три точно, а может и больше
Не более двух раз
Один случай был
Я не болел благодаря витаминам и крепкому иммунитету
Не болел т.к. закалялся
Я не считал(а)