Консультации врачей
  • Лекарства и инструкции
  • Болезни от А до Я
  • Медицинские учреждения
  • Вопросы врачам


ТАКСОЛ Инструкция и описание к лекарственному препарату

Название переведенное на латиницу TAXOL, а также международное имя паклитаксел, оно же на латинице paclitaxel


Показания к применению

Рак яичников:

• Терапия 1 линии в комбинации с цисплатином у больных с распространенным метастатическим процессом или остаточной опухолью после проведения исходной лапаротомии.
• Терапия 2 линии у больных с распространенным метастатическим раком яичников после стандартной терапии, не приведшей к положительному результату.

Рак молочной железы:

• Адъювантная терапия у больных с наличием метастазов в лимфатических узлах после проведения стандартного комбинированного лечения.
• Терапия 1 линии метастатического рака и при прогрессировании заболевания после адъювантной терапии с применением препаратов антрациклинового ряда.
• Терапия 2 линии при прогрессировании заболевания после комбинированной химиотерапии с применением противоопухолевых антибиотиков антрациклинового ряда при отсутствии противопоказаний для их применения.
• Адъювантная терапия для лечения пациентов после терапии препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом.
• Терапия 1 линии метастатического рака молочной железы в комбинации с трастузумабом у пациенток с уровнем 3+ экспрессии HER-2 по данным иммуногистохимического исследования и при наличии противопоказаний к терапии препаратами антрациклинового ряда.

Немелкоклеточный рак легкого:

• В качестве терапии 1 линии в комбинации с цисплатином или для монотерапии немелкоклеточного рака легкого у больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.

Саркома Капоши у больных СПИД:

В качестве терапии 2 линии.


Описание влияния на организм
• Противоопухолевый препарат, получаемый биосинтетическим путем.
• Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или "связок" микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения В экспериментальных исследованиях показано, что паклитаксел обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.


Противопоказания к препарату
• Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями.
• Исходное содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИД.
• Сопутствующие, серьезные, неконтролируемые инфекции у больных саркомой Капоши.
Беременность.
Лактация.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тромбоцитопении , печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях , тяжелом течении ИБС, при инфаркте миокарда , при аритмии.


Побочные действия на организм

При применении комбинации препарата Таксол с препаратами платины не было отмечено каких-либо существенных в клиническом отношении изменений профиля безопасности препарата, по сравнению с его использованием в виде монотерапии.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИД, чаще возникают и тяжелее протекают угнетение кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения. У этих пациентов требуется снижение дозы препарата и поддерживающая терапия.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто , часто , иногда , редко , очень редко .

Со стороны системы кроветворения:
Очень часто - миелосупрессия.
Нейтропения.
Анемия.
Тромбоцитопения.
Лейкопения.
Лихорадка.
• Кровотечения; редко - фебрильная нейтропения; очень редко - острый миелоидный лейкоз.
Миелодиспластический синдром..

Нейтропения , зависящая в меньшей степени от дозы препарата и в большей - от продолжительности инфузии; выраженная нейтропения чаще наблюдается при 24-часовых инфузиях, чем при 3-часовых примерно у половины пациентов, при этом у 1/3 она сопровождается повышением температуры; развитие инфекционных осложнений ; у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония, перитонит зарегистрирован летальный исход.

Тромбоцитопения с содержанием тромбоцитов менее 100 000/мкл; выраженная тромбоцитопения с минимальным содержанием тромбоцитов ниже 50 000/мкл ; анемия ; тяжелая анемия с гемоглобином менее 8 г/дл .

Частота и тяжесть анемии зависели от исходного содержания гемоглобина и не зависели от дозы и режима введения препарата Таксол.

Аллергические реакции:
• Очень часто - незначительные проявления.
• В основном в виде ощущения жара.
• Кожной сыпи; иногда - выраженные реакции повышенной чувствительности.
Боли в спине.
• Озноб; редко - анафилактические реакции ; очень редко - анафилактический шок..
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• Очень часто - изменения на ЭКГ.
• Снижение АД; часто - брадикардия; иногда - кардиомиопатия.
Асимптоматическая желудочковая тахикардия.
Тахикардия с бигеминией.
• AV - блокада и обморок.
Инфаркт миокарда.
Повышение АД.
Тромбоз.
• Тромбофлефит; очень редко - мерцание предсердий.
Суправентрикулярная тахикардия.
Шок..
Со стороны дыхательной системы:
Редко - одышка.
Плевральный выпот.
Дыхательная недостаточность.
Интерстициальная пневмония.
Фиброз легких.
• Эмболия легочной артерии; очень редко - кашель. Отмечено более частое развитие лучевого пневмонита у больных.
• Одновременно проходящих курс лучевой терапии..
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
• Очень часто - периферическая сенсорная невропатия; редко - двигательная невропатия ; очень редко - вегетативная невропатия.
• Проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией.
Припадки типа grand mal.
Судороги.
Энцефалопатия.
Головокружение.
Головная боль.
Атаксия..
Со стороны костно-мышечной системы:
Очень часто - артралгия.
Миалгия..
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто - тошнота.
Рвота.
Диарея.
• Мукозит; часто - значительное повышение уровня АСТ.
• ЩФ; иногда - значительное повышение уровня билирубина; редко - кишечная непроходимость.
Перфорация кишечника.
Ишемический колит.
• Панкреатит; очень редко - тромбоз брыжеечной артерии.
Псевдомембранозный колит.
Эзофагит.
Запор.
Асцит.
Гепатонекроз с летальным исходом.
• Печеночная энцефалопатия с летальным исходом..
Со стороны мочевыделительной системы:
• У больных с саркомой Капоши и СПИД описаны случаи нарушения функции почек с обратимыми повышениями уровня сывороточного креатинина..
Дерматологические реакции:
• Очень часто - алопеция; редко - зуд.
Сыпь.
Эритема.
Фиброз.
• Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.
Эпидермальный некролиз.
Экссудативная многоформная эритема.
Эксфолиативный дерматит.
Крапивница.
Онихолизис..
Местные реакции:
Часто - болевые ощущения.
Отек.
Эритема.
• Индурация и пигментация кожи в месте инъекции.
Редко - флебит.
• Шелушение кожи; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки..


Предостережения к использованию

При беременности:

Таксол противопоказан к применению при беременности и в период лактации .

Больным детородного возраста во время лечения Таксолом и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Лечение Таксолом должен проводить врач, имеющий опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

При применении Таксола в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Таксол, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий , ЭКГ-контроль .

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Таксол следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Таксол является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо большим количеством воды.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения пациенты должны воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование в педиатрии:

Безопасность и эффективность применения препарата Таксол® у детей не установлены.



Как применять

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности до введения препарата Таксол следует провести премедикацию с применением ГКС, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов. Например, дексаметазон в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения препарата Таксол или дексаметазон в дозе 20 мг в/в примерно за 30-60 мин до введения препарата Таксол, дифенгидрамин в дозе 50 мг в/в и циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения препарата Таксол.

Рак яичников:
Терапия 1 линии:
• Рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2; интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели..
Терапия 2 линии:
• В режиме монотерапии доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели..
Рак молочной железы:
Адъювантная терапия проводится после стандартной комбинированной терапии. Доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч. Всего рекомендуется проведение 4 курсов терапии с интервалом 3 недели.:
Терапия 1 линии:

В режиме монотерапии: доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

В режиме комбинированной терапии:

- В комбинации с трастузумабом, рекомендованная доза Таксола составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола можно на следующий день, после введения первой дозы трастузумаба или, при хорошей переносимости, в день применения трастузумаба.

- В комбинации с доксорубицином Таксол назначают в дозе 220 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели. Начинать применение Таксола следует через 24 часа после применения доксорубицина.

Терапия 2 линии:

Для лечения больных с диссеминированным заболеванием после комбинированной химиотерапии, не давшей положительного результата -175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Немелкоклеточный рак легких:

- в режиме комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 175 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч или 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 24 ч с последующим введением цисплатина, интервал между курсами составляет 3 недели;

- в режиме монотерапии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет от 175 мг/м2 до 225 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели.

Саркома Капоши у больных СПИД:
При терапии 2 линии рекомендуемая доза препарата Таксол составляет 135 мг/м2 в виде в/в инфузии в течение 3 ч каждые 3 недели или 100 мг/м2 в/в капельно в течение 3 ч каждые 2 недели.:

В зависимости от иммуносупрессии, наблюдаемой у больных с развивающейся формой СПИД, рекомендуется:

1. уменьшить дозу дексаметазона для приема внутрь до 10 мг;

2. вводить Таксол только при содержании нейтрофилов не менее 1000/мкл;

3. больным с тяжелой нейтропенией при последующих курсах уменьшить дозу препарата Таксол на 20%;

4. по клиническим показаниям одновременно применять Г-КСФ.

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением концентрат разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера.

Таксол следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0.22 мкм.

Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Таксол следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из поливинилхлорида.



Последствия неправильной дозировки
Симптомы:
Аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.
Лечение:
Проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот паклитаксела неизвестен.


Сочетание с другими лекарствами

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 33% .

При применении Таксола в комбинации с доксорубицином возможно повышение концентрации доксорубицина в плазме крови. При введении препарата Таксол перед введением доксорубицина наблюдались более выраженная нейтропения и случаи стоматита. Однако при струйном введении доксорубицина и введении препарата Таксол в течение 3 ч каких-либо изменений характера токсических эффектов, связанных с последовательностью введения препаратов не отмечалось.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Метаболизм паклитаксела катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3А4, в связи с чем требуется осторожность при применении Таксола на фоне лечения субстратами, индукторами или ингибиторами изоферментов CYP2C8 и CYP3А4.

In vitro ингибиторы микросомального окисления в концентрациях, превышающих при применении в терапевтических дозах in vivo , а также тестостерон, 17α-этинилэстрадиол, ретиноевая кислота и кверцетин подавляют метаболизм паклитаксела.

Макрогола глицерилрицинолеат, входящий в состав препарата Таксол, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.



ATX: L01CD01
Лекарства из одной категории "Противоопухолевый препарат":
5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ фторурацил
АЛЕКСАН цитарабин
ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА дакарбазин
КАРБОПЛАТИН-ЭБЕВЕ карбоплатин
МЕТОТРЕКСАТ-ЭБЕВЕ метотрексат


Предупреждение! Перед тем как применять лекарственное средство ТАКСОЛ (TAXOL), необходимо пройти консультацию с вашим лечащим врачом. Ни в коем случае не используйте данный препарат без назначения и наблюдения специалистом.
Информация изложенная на этой странице приведена в свободном переводе и может отличаться от действительности, быть не актуальной и ошибочной. Информация предоставлена исключительно для ознакомления. Полная инструкция по использованию лекарства находится в коробочке с препаратом.

  Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни...
  Ваше зрение - проверьте себя Глаза, пожалуй, самый ценный орган...
  Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?




Как часто вы болели ОРВИ и гриппом этой зимой?

Раза три точно, а может и больше
Не более двух раз
Один случай был
Я не болел благодаря витаминам и крепкому иммунитету
Не болел т.к. закалялся
Я не считал(а)