Консультации врачей
  • Лекарства и инструкции
  • Болезни от А до Я
  • Медицинские учреждения
  • Вопросы врачам


ТЕБАНТИН Инструкция и описание к лекарственному препарату

Название переведенное на латиницу TEBANTIN, а также международное имя габапентин, оно же на латинице gabapentin


Показания к применению
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
• Нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет.


Описание влияния на организм
• Противоэпилептический препарат.
• Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой .
• Является липофильным веществом.
• Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.
• Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
• Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
• Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.
• Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.
• Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.
• Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.
• Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установленоУ животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.


Противопоказания к препарату
Острый панкреатит.
• Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
Детский возраст до 3 лет.
Период лактации.
• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.


Побочные действия на организм

При лечении парциальных судорог

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
Сонливость.
Головокружение.
Головная боль.
Амнезия.
Атаксия.
Депрессия.
Эмоциональная лабильность.
Повышенная нервная возбудимость.
Нистагм.
Тремор.
Подергивание мышц.
Гиперкинезы.
Дизартрия.
Нарушение координации.
Галлюцинации.
Двигательные расстройства.
Нарушение мышления.
Спутанность сознания.
Тики.
Парестезии.
Гиперкинезия.
Усиление.
Ослабление или отсутствие рефлексов.
Тревожность.
Беспокойство.
Враждебность.
Бессонница. Кроме того.
• У детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия..
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Сердцебиение.
• Симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД..
Со стороны системы кроветворения:
Лейкопения.
Тромбоцитопения..
Со стороны костно-мышечной системы:
Артралгия.
Миалгия.
Переломы..
Со стороны дыхательной системы:
Фарингит.
Ринит.
• При назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель.
Пневмония..
Со стороны органов чувств:
Нарушение зрения.
Шум в ушах..
Со стороны мочевыделительной системы:
Недержание мочи.
Острая почечная недостаточность.
• При назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей..
Со стороны половой системы:
Импотенция.
• Увеличение в объеме молочных желез.
Гинекомастия..
Со стороны обмена веществ:
Увеличение массы тела.
Отек лица.
Периферические отеки.
Генерализованный отек.
• Колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом..
Дерматологические реакции:
Пурпура.
Акне.
Алопеция..

При лечении нейропатической боли

Со стороны пищеварительной системы:
Запор.
Диарея.
Диспепсия.
Сухость во рту.
Метеоризм.
Тошнота.
Рвота.
Боль в животе..
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
Нарушение походки.
Дезориентация.
Парестезии.
Сонливость.
Нарушение мышления.
Тремор.
Головная боль..
Со стороны дыхательной системы:
Одышка.
Фарингит..
Дерматологические реакции:
Кожная сыпь..
Со стороны органов чувств:
Амблиопия..
Со стороны обмена веществ:
Периферические отеки.
Увеличение массы тела..
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.:


Предостережения к использованию

При беременности:

Данные о применении препарата при беременности отсутствуют, поэтому Тебантин® следует применять у беременных только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. - 66.42 мг лактозы, а 1 капс. - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Использование в педиатрии:

Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами:

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Как применять
При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.:

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день - 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во 2-й день - 600 мг габапентина .

В 3-й день - 900 мг габапентина .

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг в 3 приема .

или

Б. В 1-й день начальная доза - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг , что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

В качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин® в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:

1-й день - 10 мг/кг/сут

2-й день - 20 мг/кг/сут

3-й день - 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин® можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин® в дозах 40-50 мг/кг/сут.

Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

Противопоказано применение препарата Тебантин® у детей младше 3 лет и в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии, т.к. данных об эффективности и безопасности габапентина для этой категории пациентов недостаточно.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.:

Рекомендуемые схемы дозирования:

А. В 1-й день - 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во 2-й день - 600 мг габапентина .

В 3-й день - 900 мг габапентина .

или

Б. При интенсивных болях начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).

Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин® принимать нельзя.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.



Последствия неправильной дозировки
Симптомы:
Головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия, летаргия и диарея. Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата.
Лечение:
Проведением симптоматической терапии. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени может быть показан гемодиализ.


Сочетание с другими лекарствами

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин® с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин® следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС .

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога . Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.



ATX: N03AX12
Лекарства из одной категории "Противосудорожный препарат":
ДЕПАКИН ХРОНО вальпроевая кислота
СУКСИЛЕП этосуксимид
ФИНЛЕПСИН карбамазепин
ЭНКОРАТ ХРОНО вальпроевая кислота
КОНВУЛЕКС вальпроевая кислота


Предупреждение! Перед тем как применять лекарственное средство ТЕБАНТИН (TEBANTIN), необходимо пройти консультацию с вашим лечащим врачом. Ни в коем случае не используйте данный препарат без назначения и наблюдения специалистом.
Информация изложенная на этой странице приведена в свободном переводе и может отличаться от действительности, быть не актуальной и ошибочной. Информация предоставлена исключительно для ознакомления. Полная инструкция по использованию лекарства находится в коробочке с препаратом.

  Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни...
  Ваше зрение - проверьте себя Глаза, пожалуй, самый ценный орган...
  Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?




Как часто вы болели ОРВИ и гриппом этой зимой?

Раза три точно, а может и больше
Не более двух раз
Один случай был
Я не болел благодаря витаминам и крепкому иммунитету
Не болел т.к. закалялся
Я не считал(а)